Ongliza: ulasan tentang penggunaan ubat, arahan

Ongliza adalah ubat untuk pesakit kencing manis yang bahan aktifnya adalah saxagliptin. Saksagliptin - ubat yang ditetapkan untuk rawatan kencing manis jenis 2.

Dalam masa 24 jam selepas pengambilan, ia menghalang tindakan enzim DPP-4. Perencatan enzim apabila berinteraksi dengan kenaikan glukosa sebanyak 2-3 kali tahap glukagon seperti peptida-1 (selepas ini GLP-1) dan glutagon insulinotropic polypeptide (HIP) yang bergantung kepada glukosa, mengurangkan kepekatan glukagon dan merangsang tindak balas sel beta.

Akibatnya, kandungan insulin dan C-peptida dalam badan meningkat. Selepas pembebasan insulin oleh sel beta pankreas dan glucagon dari sel-sel alfa, glisemik skuamosa dan glikemia postprandial dikurangkan dengan ketara.

Bagaimana selamat dan berkesan penggunaan saxagliptin dalam pelbagai dos telah dikaji dengan teliti dalam enam kajian terkawal plasebo, di mana 4148 pesakit dengan diagnosis "diabetes jenis 2" terlibat.

Kajian menunjukkan peningkatan yang ketara dalam hemoglobin gliserin, glukosa plasma puasa dan glukosa pasca-mulut. Pesakit yang pengambilan saxagliptin mono tidak membawa hasil yang dijangkakan telah menambah ubat seperti metformin, glibenclamide dan thiazolidinediones.

Kajian pesakit dan pakar perubatan: 4 minggu selepas terapi bermula, hanya tahap hemoglobin glukosa saxagliptin berkurang, dan paras glukosa plasma darah berpuasa lebih rendah selepas 2 minggu.

Penunjuk yang sama telah direkodkan dalam sekumpulan pesakit yang telah terapi terapi kombinasi dengan penambahan metformin, glibenclamide dan thiazolidinediones, analog yang bekerja dalam irama yang sama.

Dalam semua kes, peningkatan berat badan pesakit telah diperhatikan.

Apabila digunakan secara berterusan

Ubat ini ditetapkan kepada pesakit yang mempunyai diagnosis diabetes jenis 2 dalam keadaan seperti:

  • Apabila monoterapi dengan ubat ini digabungkan dengan senaman fizikal dan terapi diet;
  • Dengan terapi gabungan dalam kombinasi dengan metformin;
  • Dalam ketiadaan keberkesanan monoterapi dengan metformin, derivatif sulfonylurea, thiazolidinedione sebagai ubat tambahan.

Walaupun dadah Ogliza telah melewati satu siri kajian dan ujian, ulasan mengenainya kebanyakannya positif, terapi boleh dimulakan hanya di bawah pengawasan seorang doktor.

Contraindications

Oleh kerana dadah berkesan mempengaruhi fungsi beta dan sel alfa, secara intensif merangsang aktiviti mereka, tidak selalu mungkin untuk menggunakannya. Ubat tersebut adalah kontraindikasi:

  1. Semasa mengandung, melahirkan anak dan laktasi.
  2. Remaja di bawah umur 18 tahun.
  3. Pesakit dengan diabetes mellitus jenis 1 (kesan tidak dikaji).
  4. Dengan terapi insulin.
  5. Dengan ketoasidosis diabetes.
  6. Pesakit dengan intoleransi kongenital untuk galaktosa.
  7. Dengan kepekaan individu terhadap mana-mana komponen dadah.

Jangan sekali-kali tidak boleh mengabaikan arahan kepada ubat. Sekiranya ada keraguan tentang keselamatan penggunaannya, seseorang harus memilih inhibitor-analog atau kaedah rawatan lain.

Dos yang disyorkan dan kaedah penggunaan

Ongliza digunakan secara lisan, tanpa merujuk kepada makanan. Purata dos harian yang disyorkan adalah 5 mg.

Jika terapi gabungan dilaksanakan, dos harian saxagliptin kekal tidak berubah, dosis metformin dan derivatif sulfonylurea ditentukan secara berasingan.

Pada permulaan terapi kombinasi dengan metformin, dos ubat akan seperti berikut:

  • Ongliz - 5 mg sehari;
  • Metformin - 500 mg sehari.

Sekiranya terdapat tindak balas yang tidak mencukupi, dos metformin perlu diselaraskan, ia meningkat.

Jika, untuk apa-apa sebab, masa untuk mengambil ubat itu tidak dijawab, pesakit harus mengambil pil secepat mungkin. Untuk menggandakan dos harian tidak berbaloi.

Bagi pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang ringan sebagai penyakit bersamaan, tidak perlu menyesuaikan dos angiosis. Sekiranya disfungsi buah pinggang yang sederhana dan teruk, tekanan darah rendah perlu diambil dalam kuantiti yang lebih kecil - 2.5 mg sekali sehari.

Sekiranya hemodialisis dilakukan, secara berterusan diambil selepas tamat sesi. Kesan saxagliptin pada pesakit dialisis di peritoneal belum disiasat. Oleh itu, sebelum memulakan rawatan dengan ubat ini, perlu melakukan penilaian yang mencukupi mengenai fungsi ginjal.

Dalam kes kekurangan hepatik, dia boleh diberikan dengan selamat pada dos purata 5 mg sehari. Untuk rawatan pesakit tua, oglise digunakan dalam dos yang sama. Tetapi perlu diingatkan bahawa risiko kegagalan buah pinggang dalam kategori kencing manis ini lebih tinggi.

Tiada ulasan dan kajian rasmi kesan dadah pada pesakit di bawah umur 18 tahun. Oleh itu, untuk remaja dengan diabetes jenis 2, analog dengan bahan aktif lain dipilih.

Mengurangkan dos angliza diperlukan dua kali sekiranya dadah secara serentak diberikan dengan perencat yang kuat. Ini adalah:

  1. ketoconazole
  2. clarithromycin,
  3. atazanavir,
  4. indinavir
  5. igroconazole,
  6. nelfinavir,
  7. ritonavir
  8. saquinavir dan telithromycin.

Oleh itu, dos harian maksimum ialah 2.5 mg.

Ciri-ciri rawatan wanita hamil dan kesan sampingan

Ia tidak dikaji bagaimana dadah itu menjejaskan perjalanan kehamilan, dan sama ada ia mampu menembusi susu ibu, oleh itu, semasa tempoh kehamilan dan pemakanan anak itu, ubat tidak ditetapkan. Adalah disyorkan untuk menggunakan analog lain atau berhenti menyusu.

Biasanya, jika dos dan cadangan disusuli dengan terapi gabungan, ubat ini dapat diterima dengan baik, dalam kes-kes yang jarang berlaku, sebagai ulasan mengesahkan, dapat diperhatikan:

  • Muntah;
  • Gastroeneritis;
  • Sakit kepala;
  • Pembentukan penyakit berjangkit saluran pernafasan atas;
  • Penyakit berjangkit sistem genitouriner.

Sekiranya terdapat satu atau lebih gejala, anda harus menghentikan mengambil ubat atau menyesuaikan dos.

Seperti yang dibuktikan oleh ulasan, walaupun ia digunakan untuk tempoh yang lama pada dos melebihi 80 kali yang disyorkan, tidak terdapat gejala keracunan. Untuk penyingkiran dadah dari badan sekiranya berlaku mabuk dengan menggunakan kaedah geomdialysis.

Apa lagi yang anda tahu

Onglise tidak ditetapkan bersama dengan insulin atau dalam terapi tiga kali dengan metformin dan thiazolididions, kerana mereka tidak dikaji untuk interaksi mereka. Sekiranya pesakit mengalami kegagalan buah pinggang yang sederhana hingga teruk, dos harian perlu dikurangkan. Pesakit kencing manis dengan disfungsi buah pinggang yang ringan memerlukan pemantauan berterusan keadaan buah pinggang semasa rawatan.

Telah terbukti bahawa derivatif sulfonylurea boleh mencetuskan hipoglikemia. Untuk mengelakkan risiko hipoglikemia, dos sulfonylurea dalam rawatan gabungan dengan glizoyoy perlu diselaraskan. Iaitu, dikurangkan.

Sekiranya pesakit mempunyai sejarah hipersensitif kepada mana-mana perencat serupa DPP-4, saxagliptin tidak ditetapkan. Bagi keselamatan dan keberkesanan rawatan ubat ini pada pesakit tua (lebih 6 tahun), tiada amaran dalam kes ini. Ongliza dipindahkan dan bertindak dengan cara yang sama seperti pada pesakit muda.

Oleh kerana produk mengandungi laktosa, ia tidak sesuai untuk mereka yang mempunyai intoleransi kongenital terhadap bahan ini, kekurangan laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Kesan ubat keupayaan memandu kenderaan dan peralatan lain yang memerlukan kepekatan yang tinggi tidak dipelajari sepenuhnya.

Tiada kontraindikasi langsung untuk memandu kereta, tetapi harus diingati bahawa pening dan sakit kepala dicatat di kalangan kesan sampingan.

Interaksi dengan ubat lain

Menurut kajian klinikal, risiko interaksi dengan ubat lain, jika diambil pada masa yang sama, sangat kecil.

Sebagai kesan ubat merokok, penggunaan alkohol, penggunaan ubat homeopati atau makanan diet, para saintis tidak ditubuhkan kerana kekurangan penyelidikan di kawasan ini.

ONGLIZE

Tablets, filem bersalut dari kuning pucat kepada cahaya berwarna kuning, bulat, biconvex, dengan inskripsi "2.5" di satu pihak dan "4214" - di sisi lain, memakai pewarna biru.

Pengeluar: lactose monohydrate - 99 mg *, selulosa mikrocrystalline - 90 mg, natrium croscarmellose - 10 mg, magnesium stearate - 1 mg **, asid hidroklorik 1 M atau larutan natrium hidroksida 1 M - jumlah yang diperlukan, Opadry II putih (% / berat) - 26 mg (40% polivinil alkohol, 25% titanium dioksida, macrogol (PEG 3350) 20.2%, talc 14.8%), Opadry II kuning (% w / w) 24,25%, macrogol (PEG 3350) 20,2%, talc 14,8%, pewarna besi oksida kuning (E172) 0,75%), tinta biru Opacode *** adalah jumlah yang diperlukan.

10 buah. - aluminium foil blisters (3) - pek kadbod.

* Jumlah laktosa boleh berbeza bergantung kepada jumlah magnesium stearate yang digunakan.
** Jumlah magnesium stearate boleh berbeza-beza dalam julat 0.5-2 mg. Jumlah optimum 1 mg.
*** Komposisi dakwat Opacode blue (% w / w): shellac 45% dalam etanol 55.4%, FDC Blue # 2 / indigo pigmen aluminium aluminium (E132) 16%, n-butil alkohol 15%, propylene glycol 10.5% 3%, 28% ammonium hidroksida 0.1%. Jumlah kecil shellac dan FDC Blue # 2 / Indigo Carmine Aluminum Pigment kekal pada tablet apabila menandakan digunakan. Pelarut yang membentuk dakwat dikeluarkan semasa pengeluaran.

Tablets, filem bersalut merah jambu, bulat, biconvex, dengan tulisan "5" di satu sisi dan "4215" - di sisi lain, memakai pewarna biru.

Pengeluar: lactose monohydrate - 99 mg *, selulosa mikrocrystalline - 90 mg, natrium croscarmellose - 10 mg, magnesium stearate - 1 mg **, asid hidroklorik 1 M atau larutan natrium hidroksida 1 M - jumlah yang diperlukan, Opadry II putih (% / berat) - 26 mg (polivinil alkohol 40%, titanium dioksida 25%, macrogol (PEG 3350) 20.2%, talc 14.8%), Opadray II merah jambu (% w / w) 24.25%, macrogol (PEG 3350) 20.2%, talc 14.8%, pewarna besi oksida merah (E172) 0.75%), dakwat biru Opacode *** adalah jumlah yang diperlukan.

10 buah. - aluminium foil blisters (3) - pek kadbod.

* Jumlah laktosa boleh berbeza bergantung kepada jumlah magnesium stearate yang digunakan.
** Jumlah magnesium stearate boleh berbeza-beza dalam julat 0.5-2 mg. Jumlah optimum 1 mg.
*** Komposisi dakwat Opacode blue (% w / w): shellac 45% dalam etanol 55.4%, FDC Blue # 2 / indigo pigmen aluminium aluminium (E132) 16%, n-butil alkohol 15%, propylene glycol 10.5% 3%, 28% ammonium hidroksida 0.1%. Jumlah kecil shellac dan FDC Blue # 2 / Indigo Carmine Aluminum Pigment kekal pada tablet apabila menandakan digunakan. Pelarut yang membentuk dakwat dikeluarkan semasa pengeluaran.

Saksagliptin adalah perencat daya saing yang berpotensi terpilih berpeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Dalam pesakit dengan diabetes jenis 2, mengambil keputusan saxagliptin dalam menekan aktiviti enzim DPP-4 selama 24 jam. Selepas pengambilan glukosa secara lisan, perencatan DPP-4 menghasilkan peningkatan 2-3 kali ganda dalam kepekatan glucagon seperti peptida-1 (GLP-1) dan glukosa insulinotropic polipeptida (HIP), mengurangkan kepekatan glukagon dan meningkatkan respon sel beta yang bergantung kepada glukosa, yang membawa kepada penambahan kepekatan insulin dan C-peptida.

Pelepasan insulin oleh sel beta pankreas dan pengurangan dalam pelepasan glukagon dari sel-sel alpukat pankreas menyebabkan pengurangan glukosa puasa dan glikemia postprandial.

Keberkesanan dan keselamatan saxagliptin apabila diambil dalam dos 2.5 mg, 5 mg dan 10 mg 1 kali sehari telah dikaji dalam enam kajian yang dikendalikan dua kali ganda dan placebo yang melibatkan 4148 pesakit dengan diabetes jenis 2. Ubat itu disertai oleh peningkatan statistik secara statistik dalam hemoglobin glikasi (HbA1c), glukosa plasma puasa (HPP) dan plasma glukosa postprandial (PPG) berbanding kawalan.

Pasien di mana tahap sasaran glikemia tidak dapat dicapai semasa mengambil saxagliptin sebagai monoterapi telah ditambah pula metformin, glibenclamide atau thiazolidinediones. Apabila anda mengambil saxagliptin dengan dos 5 mg dikurangkan HbA1c Ia diperhatikan selepas 4 minggu dan GPN - selepas 2 minggu. Dalam kumpulan pesakit yang menerima saxagliptin dalam kombinasi dengan metformin, glibenclamide atau thiazolidinedione, menurun HbA1c juga diperhatikan selepas 4 minggu dan FPA selepas 2 minggu.

Kesan saxagliptin pada profil lipid adalah serupa dengan plasebo. Semasa terapi dengan saxagliptin, tiada peningkatan berat badan diperhatikan.

Pada pesakit dengan diabetes jenis 2 dan sukarelawan yang sihat, parameter farmakokinetik serupa saxagliptin dan metabolit utamanya telah diperhatikan.

Saxagliptin cepat diserap selepas perut pada perut kosong dengan pencapaian Cmaks saxagliptin dan metabolit utama dalam plasma selama 2 h dan 4 h, masing-masing. Dengan peningkatan dos saxagliptin, peningkatan berkadar dalam C diperhatikan.maks dan AUC of saxagliptin dan metabolit utamanya. Selepas mengambil satu dos saxagliptin secara lisan dengan dos 5 mg oleh sukarelawan yang sihat, nilai AUC purata saxagliptin dan metabolit utamanya ialah 78 ng × h / ml dan 214 ng × h / ml, dan nilai Cmaks dalam plasma - 24 ng / ml dan 47 ng / ml, masing-masing.

Tempoh purata T akhir1/2 saxagliptin dan metabolit utamanya adalah 2.5 jam dan 3.1 jam, dan perencangan purata T1/2 Plasma DPP-4 - 26.9 jam. Menghalang aktiviti DPP-4 plasma selama sekurang-kurangnya 24 jam selepas mengambil saxagliptin disebabkan oleh pertalian yang tinggi untuk DPP-4 dan mengikat panjangnya. Saksagliptin dan metabolit utamanya yang menyaksikan peranan yang ketara dalam masa 1 hari / hari ubat tidak diperhatikan. Tidak ada pergantungan kepada kelayakan Saksagliptin dan metabolit utamanya terhadap dos ubat dan tempoh terapi apabila mengambil Saxagliptin 1 kali sehari dalam dos dari 2.5 mg hingga 400 mg selama 14 hari.

Selepas pengambilan, sekurang-kurangnya 75% dos diambil saxagliptin diserap. Makan tidak banyak memberi kesan kepada farmakokinetik saxagliptin dalam sukarelawan yang sihat. Makan diet yang tinggi lemak tidak memberi kesan kepada Cmaks saxagliptin, manakala AUC meningkat sebanyak 27% berbanding dengan puasa. Masa untuk mencapai Cmaks untuk saxagliptin, ia meningkat kira-kira 0.5 jam apabila mengambil dadah dengan makanan berbanding dengan puasa. Walau bagaimanapun, perubahan ini tidak signifikan secara klinikal.

Pengikatan saxagliptin dan metabolit utamanya untuk protein serum adalah tidak penting, oleh itu, dapat diandaikan bahawa pengedaran saxagliptin dengan perubahan dalam komposisi protein serum darah yang diperhatikan dalam hepatik atau kegagalan buah pinggang tidak akan mengalami perubahan yang signifikan.

Saksagliptin dimetabolismenkan terutamanya dengan penyertaan isoenzim sitokrom P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) dengan pembentukan metabolit utama yang aktif, yang melawan kesan pada DPP-4 dinyatakan 2 kali lebih lemah daripada saxagliptin.

Saksagliptin diekskresikan dalam air kencing dan hempedu. Setelah satu dos 50 mg dilabel 14 C-saxagliptin, 24% daripada dos tersebut telah dihapuskan oleh buah pinggang sebagai saxagliptin tidak berubah dan 36% sebagai metabolit utama saxagliptin. Jumlah radioaktiviti yang terdapat di dalam air kencing bersamaan dengan 75% daripada dos ubat yang diterima. Kelulusan renal rata-rata saxagliptin adalah kira-kira 230 ml / min, kadar penapisan glomerular min adalah kira-kira 120 ml / min. Untuk metabolit utama, pelepasan buah pinggang adalah setanding dengan penapisan glomerular min.

Sekitar 22% daripada jumlah radioaktiviti dikesan di dalam najis.

Farmakokinetik dalam keadaan klinikal khas

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang ringan, nilai AUC saxagliptin dan metabolit utama masing-masing, 1.2 dan 1.7 kali lebih tinggi daripada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal. Peningkatan nilai AUC ini tidak penting secara klinikal, jadi penyesuaian dos tidak diperlukan.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana dan teruk, serta pesakit hemodialisis, nilai AUC saxagliptin dan metabolit utamanya adalah 2.1 dan 4.5 kali lebih tinggi, masing-masing daripada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal. Bagi pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sederhana dan teruk, serta pesakit hemodialisis, dos saxagliptin seharusnya 2.5 mg 1 kali sehari.

Pada pesakit dengan disfungsi hati ringan, sederhana dan teruk, tiada perubahan klinikal yang signifikan dalam parameter farmakokinetik Saxagliptin dikesan, oleh itu, pelarasan dos untuk pesakit ini tidak diperlukan.

Pada pesakit yang berumur 65-80 tahun, tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam parameter farmakokinetik saxagliptin berbanding dengan pesakit yang lebih muda (18-40 tahun), oleh itu, pelarasan dos pada pesakit tua tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, perlu diingat bahawa dalam kategori pesakit ini penurunan fungsi buah pinggang adalah lebih berkemungkinan.

Diabetes jenis 2 selain diet dan senaman untuk meningkatkan kawalan glisemik seperti:

- Terapi kombinasi bermula dengan metformin;

- penambahan kepada monoterapi dengan metformin, thiazolidinedione, derivatif urea sulfonil, jika tiada kawalan glisemik yang mencukupi untuk terapi ini.

- diabetes mellitus jenis 1 (permohonan belum dipelajari);

- menggunakan bersama insulin (tidak dikaji);

- Intoleransi kongenital terhadap galaktosa, kekurangan laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa;

- Umur sehingga 18 tahun (keselamatan dan keberkesanan tidak dikaji);

- Kepekaan individu meningkat kepada mana-mana komponen dadah.

Dengan berhati-hati harus ditetapkan obat dalam kasus kegagalan buah pinggang yang sederhana dan parah, pesakit tua, serta bersamaan dengan derivatif sulfonylurea.

Ubat ini ditetapkan oleh mulut, tanpa mengira makanan.

Dengan monoterapi, dos yang dianjurkan untuk saxagliptin adalah 5 mg 1 kali / hari.

Dalam terapi gabungan, dos yang disyorkan saxagliptin adalah 5 mg 1 kali sehari dengan kombinasi metformin, thiazolidinediones atau derivatif sulfonylurea.

Dengan terapi gabungan bersama dengan metformin, dos dianjurkan untuk saxagliptin adalah 5 mg 1 kali sehari, dos metformin awal adalah 500 mg / hari. Dalam kes tindak balas yang tidak mencukupi, dos metformin dapat ditingkatkan.

Apabila melangkau dadah Ongliza yang terlepas pil harus diambil sebaik sahaja pesakit mengingat, tetapi anda tidak perlu mengambil dos dua kali ganda dadah selama satu hari.

Bagi pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang ringan (CC> 50 ml / min), pelarasan dos tidak diperlukan. Bagi pesakit yang mengalami masalah kekurangan buah pinggang yang sederhana atau teruk (CC ≤50 ml / min), serta untuk pesakit hemodialisis, dos yang dianjurkan adalah Ongliz adalah 2.5 mg 1 kali sehari. Ubat harus diambil pada akhir sesi hemodialisis. Penggunaan saxagliptin pada pesakit dialisis di peritoneal belum dipelajari. Sebelum memulakan terapi dengan saxagliptin dan semasa rawatan, disyorkan untuk menilai fungsi buah pinggang.

Sebagai pelanggaran hati, penyesuaian dos ringan, sederhana dan teruk tidak diperlukan.

Pelarasan dos pada pesakit tua tidak diperlukan. Walau bagaimanapun, apabila memilih dos, perlu diingatkan bahawa kategori pesakit ini lebih cenderung untuk mengurangkan fungsi buah pinggang.

Keselamatan dan keberkesanan ubat pada pesakit yang berusia kurang dari 18 tahun tidak dikaji.

Apabila digunakan secara serentak dengan inhibitor CYP 3A4 / 5 yang kuat, seperti ketoconazole, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir dan telithromycin, dos yang dianjurkan adalah Ongliz adalah 2.5 mg 1 kali sehari.

Kekerapan keseluruhan kejadian buruk apabila mengambil ubat Ongliz 5 mg dalam mod monoterapi dan dalam mod tambahan untuk terapi dengan metformin, thiazolidinedione atau glibenclamide adalah setanding dengan kumpulan plasebo.

Adakah terdapat kejatuhan yang serius apabila menggunakan dadah untuk diabetes Onglyza

Dengan perkembangan kencing manis, yang berkembang dalam jenis 2, ahli endokrin mesti memilih ubat yang sesuai. Mereka membolehkan anda menormalkan kepekatan glukosa dalam darah. Salah satu alat ini ialah Ongliz. Sebelum membeli pesakit adalah wajar untuk mengetahui maklumat yang diperlukan mengenai ubat ini. Arahan untuk penggunaan Onglises, analog, ulasan dan harga - pesakit kencing manis harus berminat dalam segalanya.

Komposisi cara dan bentuk

Bahan aktif utama Onglise adalah saxagliptin hydrochloride. Ini adalah ubat hipoglikemik: dipeptidil peptidase-4-inhibitor (DPP-4).

Terdapat dalam bentuk tablet, yang disalut dengan filem. Jualan boleh didapati "Ongliz" dengan dos bahan aktif sebanyak 2.5 dan 5 mg. Tablet yang dibungkus dalam lepuh, mereka dijual dalam pek kadbod: masing-masing dengan 3 lepuh.

Alat ini dikenali oleh INN (nama bukan antarabangsa tanpa nama) Saksagliptin.

Kesan farmakologi

Apabila anda menerima ejen hipoglikemik ini, aktiviti enzim DDP-4 ditindas selama 24 jam. Apabila mengambil glukosa, kepekatan GLP-1 dan HIP meningkat 2-3 kali. Pada masa yang sama, tahap glukagon menurun, tindak balas sel-beta meningkat. Oleh kerana tindakan mekanisme ini meningkatkan kepekatan C-peptida dan insulin.

Apabila insulin dilepaskan dari pankreas (sel beta khususnya), dan proses pelepasan glukagon dari sel-sel alfa diminimalkan, penurunan tahap glukosa puasa diperhatikan selepas makan.

Keselamatan dan keberkesanan saxagliptin diuji dalam 6 kajian terkawal placebo pada pesakit diabetes jenis 2. Ia telah ditubuhkan secara eksperimental bahawa penunjuk hemoglobin glikasi, kepekatan gula darah puasa dan selepas makan makanan biasa bertambah baik.

Saxaliptin selepas pentadbiran diserap dengan cepat dalam saluran pencernaan, kepekatan maksimum diperhatikan selepas 2 jam (metabolit utama - 4) selepas pentadbiran. Lebih 75% daripada dos ubat yang diterima diserap. Bahan aktif berasal dari hempedu dan air kencing.

Senarai petunjuk

Cara "Ongliz" boleh dilantik di kencing manis yang dibangunkan pada jenis ke-2. Ubat ini ditetapkan sebagai tambahan untuk kawalan glisemik bersama diet dan senaman.

Berikan tablet ini:

  • sebagai alat monoterapi;
  • sebagai tambahan untuk rawatan mono dengan sulfonylurea, metformin, thiazolidinedione;
  • untuk memulakan rawatan gabungan dengan metformin.

Ia adalah dilarang untuk mula mengambil ubat itu sendiri tanpa preskripsi doktor. "Onglise" digunakan sebagai komponen tambahan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain, dengan syarat bahawa tidak mungkin untuk mencapai kawalan glisemik yang mencukupi dengan monoterapi dengan agen pengurangan gula.

Pemilihan dos, kaedah penggunaan

Menetapkan dos mesti merawat endocrinologist, dengan mengambil kira keadaan pesakit.

Dengan monoterapi Onglizoy, pilihan biasanya dibuat memihak kepada tablet 5 mg. Mereka diambil satu per hari.

Apabila menggunakan kaedah terapi gabungan, disarankan untuk mengambil saxagliptin dalam jumlah 5 mg dalam kombinasi dengan derivatif sulfonylurea, persediaan thiazolidinedione, metformin.

Setelah memutuskan untuk memulakan rawatan gabungan gabungan dengan metformin dan saxagliptin, perlu memilih ubat-ubatan supaya bahan aktif pertama memasuki tubuh dalam jumlah 500 mg, kedua - 5 mg sehari. Dalam ketiadaan tindak balas yang mencukupi, meningkatkan dos metformin.

Sekiranya pil seterusnya Ongliz bermakna terlepas, maka ia harus diminum sebaik sahaja pesakit diabetes mengingatnya. Tetapi anda tidak boleh minum 2 tablet sehari.

Secara berasingan, dos yang dipilih untuk pesakit di mana kencing manis adalah rumit oleh penyakit bersamaan:

  • dalam kegagalan buah pinggang, bentuk ringan dos tidak diselaraskan;
  • dalam kegagalan buah pinggang yang sederhana dan teruk, Onglise ditetapkan 2.5 mg (tablet yang sama disyorkan untuk pesakit hemodialisis);
  • disfungsi hati tidak memerlukan pelarasan dos;
  • Untuk pesakit yang lebih tua dengan fungsi buah pinggang yang normal, ubat ini ditetapkan dalam dos standard.

Sebelum anda mula mengambil ubat berasaskan saxagliptin, anda perlu memeriksa buah pinggang dan menilai kerja mereka.

Contraindications

Sebelum menetapkan Onglise, doktor harus membiasakan dirinya dengan sejarah perubatan pesakit dan mengetahui sama ada dia boleh minum ubat ini. Senarai kontraindikasi termasuk yang berikut:

  • kepekaan yang ditubuhkan kepada mana-mana komponen produk;
  • intoleransi galaktosa, didiagnosis malabsorpsi glukosa-galaktosa atau kekurangan laktase;
  • ketoacidosis diabetes;
  • tempoh kehamilan dan menyusu.

Ubat ini tidak ditetapkan kepada pesakit dengan diabetes tipe 1 bergantung kepada insulin dan kepada pesakit yang menggunakan insulin untuk rawatan, walaupun dengan diabetes mellitus. Dalam kes ini, penggunaan saxagliptin tidak dipelajari. Atas sebab yang sama, tidak disyorkan untuk menetapkan tablet ini kepada pesakit kecil.

Dalam kombinasi dengan persediaan sulfonylurea, agen digunakan dengan berhati-hati. Juga memantau keadaan itu mestilah pesakit dengan kekurangan buah pinggang (dengan sederhana dan parah), warga tua.

Penggunaan dana semasa mengandung belum dipelajari. Ia juga tidak diketahui sama ada agen itu menembusi susu ibu. Oleh itu, pada masa rawatan, doktor mengesyorkan untuk menghentikan makan atau menolak rawatan dengan saxagliptin.

Kesan sampingan yang mungkin

Di sesetengah pesakit, di latar belakang penerimaan "Onglises" mengalami komplikasi. Adakah terdapat bahaya yang serius apabila mereka muncul? Sekiranya pesakit melihat apa-apa kesan sampingan, maka perundingan doktor diperlukan untuk memantau keadaan dan menilai keberkesanan rawatan. Walaupun dalam perjalanan penyelidikan eksperimen berikut dibentuk. Kekerapan terjadinya kesan sampingan pada mereka yang mengambil saxogliptin adalah setanding dengan kekerapan kejadian mereka pada pesakit yang mengambil plasebo.

Pada masa yang sama, tidak terdapat perbezaan yang signifikan antara mengambil ubat dalam bentuk monoterapi dan terapi kombinasi.

Mungkin terjadinya kesan sampingan yang kerap berlaku:

  • luka berjangkit saluran pernafasan (atas);
  • penyakit berjangkit saluran kencing;
  • sinusitis;
  • gastroenteritis;
  • muntah;
  • sakit kepala.

Dalam kajian, didapati bahawa pada minggu ke-24 terapi, sesetengah pesakit mempunyai tindak balas hipersensitiviti: 1.5% orang yang mengambil Ongliz dan 0.4% orang yang mengambil plasebo. Tetapi tindak balas hipersensitiviti yang timbul semasa eksperimen tidak menimbulkan ancaman kepada kehidupan pesakit dan tidak memerlukan rawatan.

Apabila terapi gabungan diperhatikan berikut.

Penggunaan saxagliptin dalam kombinasi dengan glibenclamide menyebabkan hipoglikemia dalam 0.8% kes, dalam kumpulan kawalan (mengambil plasebo) - dalam 0.7%. Insiden hipoglikemia dengan penggunaan metformin dan thiazolidinediones secara serentak adalah setanding dengan kejadian hipoglikemia dalam kumpulan pesakit yang diberi plasebo.

Dengan kombinasi saxagliptin dan thiazolidinediones, edema periferi didapati dalam 8.1% kes, dalam kumpulan kawalan - 4.3%. Tetapi edema yang terhasil adalah ringan atau sederhana, tiada rawatan diperlukan. Dengan monoterapi dan kombinasi lain, komplikasi ini berlaku pada 1.7%, sementara mengambil plasebo sebanyak 2.4%.

Penggunaan serentak "Onglazy" dan ubat-ubatan berdasarkan metformin dapat menyebabkan perkembangan nasofaringitis dan sakit kepala. Nasopharyngitis berlaku pada 6.9% pesakit: dengan monoterapi dengan metformin - 4%, dengan saxagliptin - dalam 4.2% pesakit. 7.5% mengadu sakit kepala: dengan monoterapi dengan metformin - 5.2%, dengan saxagliptin - 6.3% pesakit.

Perubahan yang ketara dalam parameter makmal semasa kajian saxagliptin tidak dipatuhi. Pengurangan sedikit dalam bilangan limfosit mungkin, tetapi bilangan purata mereka kekal pada paras yang stabil.

Insiden keterlaluan

Pengeluar ubat-ubatan berasaskan Saksagliptin, termasuk "Uglizy", tidak mengesyorkan menggunakan 2 tablet dadah pada satu hari apabila melangkau dos seterusnya. Tetapi apabila mengambil ubat dalam tempoh yang lama dalam dos yang melebihi 80 kali disyorkan, gejala mabuk tidak dipatuhi.

Tetapi arahan untuk digunakan mengatakan bahawa overdosis perlu dikeluarkan oleh hemodialisis. Dalam masa 4 jam, 23% daripada ubat disingkirkan.

Interaksi dadah

Apabila menetapkan Onglise, doktor jarang tertanya-tanya apa ubat yang masih digunakan. Lagipun, risiko interaksi penting alat ini dan ubat lain sangat kecil.

Konsentrasi metabolit utama saxagliptin dapat berkurang apabila menggunakan induk CYP 3A4 / 5 isoenzim (seperti "Phenobarbital", "Carbamazepine", "Phenytoin", "Dexamethasone", "Rifampicin").

Apabila digabungkan dengan derivatif sulfonylurea, berhati-hati harus dilaksanakan: hipoglikemia mungkin berkembang. Untuk mengurangkan risiko dengan mengurangkan dos ubat sulfonylurea.

Arahan khas

Evaluasi bagaimana penyerahan Oglizy memberi kesan keupayaan memandu kenderaan dan mekanisme kawalan tidak dilakukan. Ia juga tidak diketahui bagaimana pengambilan alkohol, merokok, dan penggunaan ubat-ubatan herba.

Sekiranya pesakit sebelum ini mengalami tindak balas hipersensitiviti apabila menggunakan perencat D1111-4, maka lebih baik tidak untuk menetapkan "Onglise".

Syarat penyimpanan

Ubat ini dibenarkan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh terbitan. Ia harus dijaga dari jangkauan kanak-kanak dan dilindungi dari cahaya matahari, pada suhu sehingga 30 ° C.

Dasar harga dan pemilihan analog

Anda boleh membeli ubat di banyak farmasi. Tetapi harganya agak tinggi: untuk pakej 30 tablet 5 mg harus diberi 1881 rubel. Alat ini tidak termasuk dalam senarai produk diskaun yang boleh diberikan kepada pesakit dengan diabetes jenis 2 dengan preskripsi secara percuma.

Pesakit mempunyai hak untuk meminta pakar endokrin untuk preskripsi untuk pengeluaran percuma cara lain yang boleh digantikan dengan Onglise. Juga, pengganti adalah perlu jika pesakit tidak bertoleransi kepada Saksagliptin.

Analog termasuk ubat pengurangan gula berikut:

  • "Galvus" - bahan aktif vildagliptin;
  • "Januvia" - sitagliptin;
  • Vipidia - alogliptin;
  • "Trazhent" - linagliptin;
  • "Glucovans" - glibenclamide, metformin hydrochloride;
  • "Glucophage" - metformin hydrochloride.

Tetapi untuk mengambil analog daripada ubat "Ongliz" dari diabetes hanya boleh merawat endocrinologist.

Di antara senarai yang disyorkan analog yang disyorkan tiada ubat yang boleh dikeluarkan secara percuma mengikut kebenaran Kementerian Kesihatan. Kos analog ini juga tidak rendah.

Untuk pakej 28 tablet 50 mg "Galvus" anda perlu membayar 810 rubel.

"Januvia" akan menelan kos pesakit dalam 1650 rubel. - 28 tab. 100 mg.

"Vipidiya" di farmasi bernilai 1288 rubel. - 28 tab. pada 25 mg.

"Daya tarikan" ialah 1785 rubel. - 30 tab. 5 mg.

Tetapi ubat berdasarkan metformin lebih murah. "Glucophage" bernilai 114 rubel. (30 keping pada 500 mg), "Glyukovans" 277 rubel. 30 tab. 500 / 2.5 mg metformin dan glibenclamide, masing-masing.

Ulasan Pesakit

Sebelum membeli ubat mahal itu, ramai yang ingin tahu bagaimana berkesannya dan sama ada ia membantu pesakit lain. Tetapi sensitiviti pesakit kencing manis untuk terapi saxagliptin tidak sama: untuk sesetengah pesakit ubat ini menjadi ubat penawar, yang lain mengadu tentang ketidakcekapannya.

Tetapi ulasan pesakit memberikan peluang untuk berurusan dengan tindakan cara. Walaupun pendapat orang lain, pesakit kencing manis harus dipandu oleh saranan endocrinologist mereka yang merawatnya. Jika mereka tidak mempercayainya, maka anda harus cuba menukar doktor.

Sesetengah pesakit mengadu bahawa "Ongliz" tidak memberikan kesan yang diharapkan. Ada juga yang meningkatkan kepekatan glukosa semasa mengambil ubat. Banyak doktor "Ongliz" menetapkan sebagai alat terapi tambahan dalam rawatan "Siofor", "Diabeton."

Tetapi ramai pesakit kencing manis, walaupun dengan monoterapi saxagliptin, dapat mencapai hasil yang sangat baik dan mengawal glikemia. Kelebihan ubat ini, banyak termasuk keupayaan untuk menggunakan tablet pada bila-bila masa, tanpa mengira makanan.

Juga, beberapa nota bahawa gabungan dengan metformin membolehkan keadaannya normal. Tetapi untuk mencapai hasil yang diinginkan memerlukan rawatan jangka panjang. Dan ini adalah keseronokan palsu bagi ramai orang. Dengan regimen standard pil berlangsung selama sebulan. Tetapi kebanyakan pesakit perlu minum ubat lain untuk mengurangkan kesan diabetes ke atas organ dan sistem badan.

Sekiranya doktor menetapkan "Onglise", anda harus cuba terapi dengan ubat ini. Perkara utama untuk mengingati tentang keperluan untuk pemakanan dan pelaksanaan usaha fizikal yang layak. Sekiranya anda berehat dan minum pil sahaja, maka anda tidak dapat menormalkan keadaan.

Ongliza - ubat untuk penyakit kencing manis generasi baru

Ongliza adalah salah satu daripada wakil kumpulan baru agen glukosa, perencat DPP-4. Ubat ini mempunyai mekanisme tindakan yang berbeza dari pil antidiabetes lain. Dari segi keberkesanan, Ongliz adalah setanding dengan cara tradisional, dan dari segi keselamatan ia jauh lebih tinggi daripada mereka. Di samping itu, ubat ini mempunyai kesan positif terhadap faktor bersamaan, memperlahankan perkembangan diabetes dan perkembangan komplikasi.

Penting untuk mengetahui! Satu kebaharuan yang disyorkan oleh endokrinologi untuk Pemantauan Tetap Diabetes! Hanya perlu setiap hari. Baca lebih lanjut >>

Para saintis percaya bahawa penciptaan inhibitor ini adalah langkah utama ke hadapan dalam rawatan diabetes. Dianggarkan bahawa penemuan seterusnya akan menjadi ubat yang dapat lama untuk memulihkan fungsi pankreas yang hilang.

Apa ubat Ongliza

Kencing manis jenis 2 disifatkan oleh sensitiviti penurunan sel pankreas kepada glukosa, kelewatan dalam sintesis insulin fasa pertama (sebagai tindak balas kepada makanan karbohidrat). Dengan peningkatan dalam tempoh penyakit, fasa kedua pengeluaran hormon juga secara beransur-ansur hilang. Adalah dipercayai bahawa sebab utama prestasi buruk sel beta yang menghasilkan insulin adalah kurangnya insulin. Ini adalah peptida yang merangsang rembesan hormon, mereka dihasilkan sebagai tindak balas kepada kemasukan glukosa ke dalam darah.

Ongliza menangguhkan tindakan enzim DPP-4, yang diperlukan untuk pemisahan incretins. Akibatnya, mereka kekal lama dalam darah, yang bermaksud bahawa insulin dihasilkan dalam jumlah yang lebih besar daripada biasa. Kesan ini membantu untuk membetulkan glikemia dan berpuasa, dan selepas makan, membawa pankreas yang cacat kepada fisiologi. Selepas pelantikan Onglazy, hemoglobin glikasi pada pesakit dikurangkan sebanyak 1.7%.

Tindakan Onglise didasarkan pada lanjutan kerja hormonnya sendiri, dadah meningkatkan kepekatannya dalam darah dengan kurang daripada 2 kali. Sebaik sahaja paras glukosa darah mendekati normal, inskripsi berhenti menyerang sintesis insulin. Dalam hal ini, bahaya hipoglikemia dalam pesakit kencing manis yang mengambil dadah, hampir tiada. Kelebihan juga Onglise adalah kekurangan berat badan dan kemungkinan mengambilnya dengan pil hypoglycemic lain.

Sebagai tambahan kepada tindakan utama, Ongliz mempunyai satu lagi kesan positif pada badan:

  1. Ubat ini mengurangkan kadar glukosa dari usus ke dalam darah, dengan itu menyumbang kepada penurunan rintangan insulin kencing manis dan gula selepas makan.
  2. Mengambil bahagian dalam peraturan perilaku makan. Menurut ulasan pesakit Ongliz mempercepatkan perasaan kenyang, yang sangat penting bagi pesakit kencing manis dengan obesiti.
  3. Tidak seperti ubat sulfonylurea, yang juga meningkatkan sintesis insulin, Ongliza tidak menimbulkan bahaya kepada sel beta. Kajian telah mendedahkan bahawa bukan sahaja tidak memusnahkan sel-sel pankreas, tetapi, sebaliknya, melindungi dan malah meningkatkan jumlah mereka.

Komposisi dan bentuk pelepasan

Ubat ini dihasilkan di Amerika Syarikat oleh syarikat Anglo-Swedish AstraZeneca. Pil selesai boleh dibungkus di Itali atau di UK. Dalam pakej 3 lepuh berlubang sebanyak 10 tablet dan arahan penggunaan.

Bahan aktif ubat ini ialah Saksagliptin. Ini adalah penghalang DPP-4 terbaru yang digunakan pada masa ini, memasuki pasaran pada tahun 2009. Laktosa, selulosa, magnesium stearate, croscarmellose natrium, pewarna digunakan sebagai komponen tambahan.

Ongliza mempunyai 2 dos - 2.5; 5 mg. Tablet 2.5 mg warna kuning, anda boleh membezakan ubat asal mengikut inskripsi 2.5 dan 4214 pada setiap sisi tablet. Onglise 5 mg berwarna merah jambu, ditandai dengan nombor 5 dan 4215.

Dadah mesti dijual pada preskripsi, tetapi keadaan ini tidak dipenuhi di semua farmasi. Harga untuk Onglizu agak tinggi - kira-kira 1900 Rubles. untuk pek. Pada tahun 2015, saxagliptin telah ditambah ke senarai VED, maka pesakit kencing berdaftar boleh cuba mendapatkan pil ini secara percuma. Onglizy tidak mempunyai generik lagi, jadi mereka mesti memberikan ubat asal.

Bagaimana untuk mengambil

Onglise yang ditetapkan untuk diabetes jenis 2. Rawatan mesti termasuk diet dan senaman. Jangan lupa bahawa ubat bertindak dengan sangat perlahan. Dengan penggunaan karbohidrat yang tidak terkawal dan gaya hidup pasif, dia tidak dapat memberikan pampasan yang diperlukan untuk diabetes.

Ketersediaan bio saxagliptin adalah 75%, kepekatan maksimum bahan dalam darah diperhatikan selepas 150 minit. Kesan dadah itu berlangsung sekurang-kurangnya 24 jam, jadi penerimaannya tidak semestinya podgadvat untuk makanan. Tablet ada dalam penutup filem, mereka tidak dapat dipecahkan dan dihancurkan.

Dos yang disyorkan harian ialah 5 mg. Bagi pesakit tua yang mempunyai masalah kekurangan buah pinggang dan hepatik, pelarasan dos tidak diperlukan.

Dos yang lebih kecil (2.5 mg) jarang diresepkan:

Untuk memudahkan rejimen rawatan dengan pengeluar yang sama, Memperpanjang Kombogliz telah diwujudkan. Tablet mengandungi 500 atau 1000 mg metformin yang berpanjangan dan 2.5 atau 5 mg saxagliptin. Harga pakej bulanan ialah kira-kira 3300 Rubles. Analog lengkap ubat ini adalah gabungan Onglizy dan Glucofaz Long, ia akan menelan belanja ribu ringgit lebih murah.

Sekiranya kedua-dua ubat dalam dos maksimum tidak memberi kesan yang diingini dalam diabetes mellitus, ia dibenarkan untuk menambah sulfonylurea, glitazone dan persediaan insulin kepada rejimen rawatan.

Adakah mungkin menggantikan sesuatu

Ongliza - satu-satunya saxagliptin ubat pada masa ini. Ia terlalu awal untuk membincangkan tentang kemunculan analog kos rendah, kerana perlindungan paten berkuat kuasa untuk ubat baru, yang melarang menyalin asal. Oleh itu, pengilang diberi peluang untuk memperolehi semula penyelidikan yang mahal, merangsang pembangunan selanjutnya farmaseutikal. Jangkakan untuk mengurangkan harga Onglizy tidak berbaloi.

Di farmasi Rusia selain Onglizy anda boleh membeli tablet dari kumpulan yang sama Galvus dan Yanuviya. Ubat-ubatan ini mempunyai kesan yang sama pada diabetes mellitus, perbandingan dari segi keselamatan dan keberkesanan tidak mendedahkan perbezaan yang signifikan antara mereka. Menurut tinjauan kencing manis, tidak mungkin untuk mendapatkannya secara percuma di semua rantau, meskipun fakta bahawa semuanya dimasukkan dalam senarai VED setiap tahun.

Pembelian diri ubat-ubatan ini akan mahal:

Kos bulan rawatan, sapu.

Ongliza

Ungliza: arahan untuk penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Onglyza

ATX Kod: A10BH03

Bahan aktif: Saksagliptin (Saxagliptin)

Pengilang: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Itali)

Aktualisasi keterangan dan foto: 10/24/2018

Harga di farmasi: dari 1926 gosok.

Ongliza - ubat dengan tindakan hypoglycemic.

Borang dan komposisi pelepasan

Bentuk bentuk pelarut Ongleses - tablet, filem bersalut: bentuk bulat, biconvex, inskripsi digunakan dengan pewarna biru; 2.5 mg setiap satu - dari cahaya kepada warna kuning pucat, di sebelah sebelah tulisan "2.5", di sisi lain - "4214"; 5 mg masing-masing - merah jambu, di sebelah sebelahnya ada tulisan "5", di sisi lain - "4215" (10 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 3 lepuh).

Bahan-bahan 1 tablet:

  • bahan aktif: saxagliptin (dalam bentuk saxagliptin hydrochloride) - 2.5 atau 5 mg;
  • komponen tambahan: lactose monohydrate - 99 mg; selulosa microcrystalline - 90 mg; croscarmellose natrium - 10 mg; magnesium stearate - 1 mg; Larutan asid hidroklorik 1M - dalam kuantiti yang mencukupi;
  • selongsong: Opadry II putih (polivinil alkohol - 40%, titanium dioksida - 25%; macrogol - 20.2%; talc - 14.8%) - 26 mg; Opadry II kuning (untuk tablet 2.5 mg) [alkohol polyvinyl - 40%; titanium dioksida - 24.25%; macrogol - 20.2%; talc - 14.8%; pewarna besi oksida kuning (E172) - 0.75%] - 7 mg; Opadry II merah jambu (untuk tablet 5 mg) [alkohol polyvinyl - 40%; titanium dioksida - 24.25%; macrogol - 20.2%; talc - 14.8%; zat merah oksida merah (E172) - 0.75%] - 7 mg;
  • dakwat: Opacode blue - 45% shellac dalam etanol - 55.4%; FDC Blue # 2 / pigmen aluminium karbohidrat indigo - 16%; n-butil alkohol - 15%; propylene glycol - 10.5% ; 28% ammonium hidroksida - 0.1%) - dalam kuantiti yang mencukupi.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Saksagliptin adalah perencat daya saing yang berpotensi terpilih berpeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Diabetes mellitus jenis 2, pengambilannya membawa kepada penindasan aktiviti enzim DPP-4 selama 24 jam. Selepas pengambilan glukosa, perencatan DPP-4 menghasilkan peningkatan 2-3 kali ganda dalam kepekatan glutagon insulinotropic polypeptide (HIP) dan Glucagon-like peptide-1 (GLP-1), peningkatan tindak balas sel beta bergantung kepada glucose dan penurunan kepekatan glukagon C-peptida dan insulin.

Penurunan glucagon dari sel-sel alpha pankreas dan pembebasan insulin oleh sel-sel beta pankreas membawa kepada penurunan dalam glukosa pasca-pasca dan glukosa puasa.

Sebagai hasil kajian terkawal plasebo, didapati pentadbiran Onglise meneruskan dengan peningkatan yang signifikan secara statistik dalam plasma glukosa plasma puasa (GLP), hemoglobin glikosilasi (HbA1c) dan glukosa postprandial (PPG) plasma darah berbanding dengan kawalan.

Pesakit di mana tahap sasaran glikemia tidak dapat dicapai apabila mengambil saxagliptin sebagai monoterapi tambahan diperuntukkan metformin, thiazolidinediones atau glibenclamide. Apabila anda mengambil 5 mg saxagliptin dikurangkan HbA1c Ia dinyatakan dalam masa 4 minggu, GPN - dalam masa 2 minggu. Pada pesakit yang menerima saxagliptin dalam kombinasi dengan metformin, thiazolidinediones atau glibenclamide, penurunan yang sama diperhatikan.

Terhadap latar belakang menerima Onglises, peningkatan berat badan tidak dipatuhi. Kesan saxagliptin pada profil lipid adalah sama seperti ketika mengambil plasebo.

Farmakokinetik

Dalam sukarelawan yang sihat dan pada pesakit dengan diabetes mellitus jenis 2, parameter farmakokinetik yang serupa dengan saxagliptin dan metabolit utamanya diperhatikan.

Bahan selepas pentadbiran lisan pada perut kosong cepat diserap. Pencapaian Cmaks (kepekatan maksimum bahan) saxagliptin dan metabolit utama dalam plasma berlaku selama 2 jam dan 4 jam, masing-masing. Dengan peningkatan dos, terdapat kenaikan berkadar dalam Cmaks dan AUC (kawasan di bawah lengkung masa tumpuan) kedua-dua bahan dan metabolit utamanya. Setelah satu dos 5 mg saxagliptin dalam sukarelawan yang sihat, bermakna nilai Cmaks saxagliptin dan metabolit utamanya dalam plasma adalah 24 ng / ml dan 47 ng / ml, nilai AUC ialah 78 ng × h / ml dan 214 ng × h / ml.

Tempoh purata T akhir1/2 (separuh hayat) Saksagliptin dan metabolit utamanya adalah 2.5 jam dan 3.1 jam, masing-masing, nilai purata nilai penghamburan T1/2 Plasma DPP-4 - 26.9 jam Perencatan aktiviti DPP-4 plasma selama sekurang-kurangnya 24 jam selepas mengambil saxagliptin dikaitkan dengan pertalian yang tinggi untuk DPP-4 dan pengikatan yang berpanjangan kepadanya. Satu sebatian yang ketara dan metabolit utama semasa jangka panjang dengan kadar frekuensi 1 kali sehari tidak diperhatikan. Ketergantungan penyingkiran saxagliptin dan metabolit utamanya pada dos harian dan tempoh terapi apabila mengambil ubat 1 kali sehari dalam lingkungan dos 2.5-400 mg selama 14 hari tidak dikenalpasti.

Selepas pengambilan diserap sekurang-kurangnya 75% dos. Makan pada farmakokinetik saxagliptin tidak terjejas dengan ketara. Makanan yang tinggi lemak memberi kesan kepada Cmaks namun bahan itu tidak, nilai-nilai AUC berbanding dengan penerimaan pada perut kosong yang meningkat sebanyak 27%. Apabila mengambil ubat dengan makanan berbanding mengambil perut kosong selama kira-kira 30 minit, meningkatkan masa untuk mencapai Cmaks. Perubahan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.

Saksagliptin dan metabolit utamanya adalah sedikit terikat kepada protein serum. Dalam hal ini, dapat diandaikan bahawa dengan perubahan dalam komposisi protein serum darah yang diperhatikan dalam kekurangan buah ginjal atau hepatik, pengedaran saxagliptin tidak akan mengalami perubahan signifikan.

Bahan ini dimetabolismekan terutamanya dengan penyertaan isoenzim cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Ini membentuk metabolit aktif utama, kesan penghambatan yang berkaitan dengan DPP-4 adalah 2 kali lebih lemah daripada saxagliptin.

Saxagliptin dikeluarkan dengan hempedu dan air kencing. Pelepasan buah pinggang min bahan adalah kira-kira 230 ml / min, kadar penapisan glomerular min adalah kira-kira 120 ml / min. Pelepasan buah pinggang untuk metabolit utama adalah setanding dengan penapisan glomerular min.

Nilai AUC saxagliptin dan metabolit utamanya dengan kegagalan buah pinggang yang rendah, masing-masing adalah 1.2 dan 1.7 kali lebih tinggi daripada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang tidak terganggu. Peningkatan nilai AUC ini tidak penting secara klinikal, dan penyesuaian dos tidak seharusnya dilakukan.

Dalam kegagalan buah pinggang yang sederhana / teruk, serta pesakit hemodialisis, nilai AUC bagi bahan dan metabolit utama masing-masing, masing-masing adalah 2.1 dan 4.5 kali lebih tinggi. Dalam hal ini, dos harian untuk pesakit kumpulan ini tidak boleh melebihi 2.5 mg dalam 1 penerimaan. Dalam kes-kes fungsi hepatik terjejas, perubahan klinikal yang signifikan dalam parameter farmakokinetik saxagliptin belum diketahui dan, dengan itu, pelarasan dos tidak perlu.

Perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam parameter farmakokinetik saxagliptin pada pesakit 65-80 tahun berbanding dengan pesakit yang lebih muda tidak dikesan. Walaupun penyesuaian dos dalam kumpulan ini tidak diperlukan, perlu mengambil kira kebarangkalian yang tinggi untuk mengurangkan fungsi buah pinggang.

Petunjuk untuk digunakan

Onglise ditetapkan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2 sebagai cara tambahan untuk menjalankan dan diet untuk meningkatkan kawalan glisemik.

Ubat ini boleh ditetapkan seperti berikut:

  • monoterapi;
  • terapi kombinasi bermula dengan metformin;
  • Selain monoterapi dengan thiazolidinediones, metformin, derivatif sulfonylurea dalam kes kekurangan kawalan glisemik yang mencukupi semasa rawatan tersebut.

Contraindications

  • diabetes jenis 1;
  • ketoacidosis diabetes;
  • intoleransi kongenital kepada galaktosa, pelanggaran asimilasi galaktosa dan kekurangan glukosa dan laktase;
  • penggunaan gabungan dengan insulin;
  • kehamilan dan laktasi;
  • berumur sehingga 18 tahun;
  • intoleransi individu terhadap mana-mana komponen dadah.

Relatif (Ongliz dilantik di bawah penyeliaan perubatan):

  • kegagalan buah pinggang sederhana / teruk;
  • Penggunaan gabungan dengan derivatif sulfonylurea;
  • umur tua

Arahan penggunaan Onglazy: kaedah dan dos

Onglise diambil secara lisan, tanpa mengira makanan.

Dos yang disyorkan adalah 5 mg dalam 1 penerimaan.

Dalam terapi gabungan, Ongliz digunakan dengan metformin, derivatif sulfonylurea, atau thiazolidinedione.

Dengan terapi kombinasi bersama metformin, dos harian awalnya ialah 500 mg. Dalam kes tindak balas tidak mencukupi, ia boleh ditingkatkan.

Sekiranya dos Onglizy terlepas, ia perlu diambil secepat mungkin, tetapi anda tidak boleh mengambil dos dua kali dalam masa 24 jam.

Dos harian untuk pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sederhana / teruk (dengan kelegaan kreatinin ≤ 50 ml / min), serta untuk pesakit hemodialisis, adalah 2.5 mg setiap dos. Onglise mesti diambil selepas berakhirnya sesi hemodialisis. Penggunaan dadah pada pesakit dialisis di peritoneal belum dipelajari. Sebelum memulakan / semasa rawatan, disyorkan untuk menilai fungsi buah pinggang.

Dos harian Ongliz yang disyorkan apabila digabungkan dengan indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, telithromycin dan inhibitor kuat lain CYP 3A4 / 5 adalah 2.5 mg sehari.

Kesan sampingan

Reaksi buruk yang mungkin berlaku semasa monoterapi dan penambahan Unglise untuk terapi dengan metformin, glibenclamide atau thiazolidinedione (> 10% - sangat kerap>> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan

Tentang Kami

Ramai orang telah mengalami radang tenggorokan. Penyakit ini selalu membawa ketidakselesaan yang besar kepada kehidupan seseorang, yang menghalangi makan atau minum air biasanya, kerana sangat menyakitkan untuk menelan.